- Никокодеин
-
Никокодеин (Nicocodeine)Химическое соединение ИЮПАК (5α,6α)-3-метокси-17-метил-7,8-дидегидро-4,5-эпоксиморфинан-6-ил никотинат Брутто-
формулаC24H24N2O4 Мол.
масса404.458 г/моль CAS PubChem Классификация АТХ Фармакокинетика Метаболизм в печени, ферментом CYP2D6 (Cytochrome P450 2D6)[1] Лекарственные формы ? Торговые названия Lyopect, Tusscodin Никокодеин (6-Nicotinoylcodeine, Lyopect, Tusscodin) является производным опиатов, тесно связанным с дигидрокодеином и кодеиновым аналогом никоморфина, разработанным для борьбы с кашлем и являющимся анальгетиком. Он не распространён в большинстве стран, но его деятельность похожа на другие опиаты. Никокодеин и никоморфин были представлены Lannacher Heilmittel в конце 1950-х годов. Никокодеин метаболизируется в печени путем деметилирования, производя никоморфин, также известный как 6-никотинолморфин, и впоследствии метаболизируется в морфин. Побочные эффекты, аналогичные другим опиатам и включают в себя зуд, тошноту и угнетение дыхания.
Никокодеин регулируется в большинстве случаев как кодеин. Подобные ему слабые опиаты, как этилморфин, бензилморфин, дигидрокодеин и другие близкие производные типа ацетилдигидрокодеина и другие опиоиды этого класса регулируются законами страны и Единой конвенцией о наркотических средствах. Одним из ярких примеров является то, что никокодеин находится в «Списке I / Наркотические вещества», включенным Соединенными Штатами туда наряду с героином, и никокодеин никогда не был использован для медицинского применения в Соединенных Штатах.
Никодикодеин является схожим с никокодеином препаратом настолько, насколько кодеин схож с дигидрокодеином. Метаболиты никодикодеина влкючают дигидроморфин.
Лекарства от кашля на основе никокодеина доступны в виде сиропов, сиропов с пролонгированным действием и подъязычных капель. Анальгетики также бывают в форме подъязычных капель, либо таблеток для орального употребелния. Сила никокодеина примера равна гидрокодону.
Примечания
- ↑ Shen H, He MM, Liu H, et al (August 2007). «Comparative metabolic capabilities and inhibitory profiles of CYP2D6.1, CYP2D6.10, and CYP2D6.17». Drug Metab. Dispos. 35 (8): 1292–300. DOI:10.1124/dmd.107.015354. PMID 17470523.
Опиоиды Агонисты,
частичные агонисты
опиодных рецепторовПриродные Кодеин · Митрагинин · Морфин · Сальвинорин A (агонист κ-рецепторов) Полусинтетические Ацеторфин · Бензилморфин · Геркинорин · Героин · Гидрокодон · Гидроморфон · Дезоморфин · Диацетилдигидроморфин (Дигидрогероин) · Дигидрокодеин · Дигидроморфин · Метопон · Оксикодон · Оксиморфон · Этилморфин · Эторфин · Никокодеин · IBNtxA Синтетические 3-метилфентанил · α-метилфентанил · Аллилпродин · Альфамепродин · Безитрамид · Бензетидин · Декстроморамид · Декстропропоксифен · Дипипанон · Карфентанил · Кетобемидон · Левацетилметадол · Левометорфан · Лоперамид · Мептазинол · Метадон · Охмефентанил · Пентазоцин · Петидин · Пиритрамид · Продин (α-продин · β-продин) · Тилидин · Трамадол · Тримеперидин · Феназоцин · Фентанил · Алфентанил · Суфентанил · Ремифентанил Агонисты-антагонисты
смешанного действияБупренорфин (частичный агонист μ-рецепторов, антагонист δ- и κ-рецепторов) · Буторфанол (агонист κ- и антагонист μ-опиатных рецепторов) · Налорфин (агонист κ-рецепторов, антагонист μ-рецепторов) · Нальбуфин (агонист κ-рецепторов, антагонист μ-рецепторов) Антагонисты Налоксон · Налтрексон Метаболиты опиоидов 6-моноацетилморфин · Морфин-3-глюкуронид · Морфин-6-глюкуронид · Норкодеин · Норморфин · O-дезметилтрамадол · Орипавин Эндогенные лиганды Эндорфины · Энкефалины · Динорфины · Ноцицептин · Эндоморфин · Казоморфин Прочие1 Апоморфин · Декстрометорфан · Тебаин 1 Соединения, родственные опиоидам, но не взаимодействующие или слабо взаимодействующие с опиоидными рецепторами Категории:- Лекарственные средства по алфавиту
- Противокашлевые средства
- Опиаты
- Пролекарства
- Никотинаты
Wikimedia Foundation. 2010.
