Гидроморфон

Гидроморфон
Химическое соединение
ИЮПАК	4,5-альфа-эпокси-3-гидрокси-17-метил морфинан-6-он
Брутто- формула	C17H19NO3
Мол. масса	285.338 г/моль
CAS	466-99-9
PubChem	5284570
DrugBank	APRD01021
Классификация
Фарм. группа	?
АТХ	N02AA03
Фармакокинетика
Биодоступность		Орально: 30–35%, Назально: 52–58%[1]
Связывание с белками плазмы		20%
Метаболизм		Печень
Период полувыведения		2–3 часа[2]
Экскреция		Почки
Лекарственные формы
таблетки, растворы для инъекций
Способ введения
oral, intramuscular, intravenous, subcutaneous, intranasal, rectal, sublingual, transmucosal, buccal, transcutaneous (experimental)

Гидроморфон — болеутоляющее средство класса опиоидов, производное морфина. Входит в перечень наркотических средств, оборот которых ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список II).

Фармакокинетика

Фармакокинетика этого препарата изучена недостаточно. Скорость распределения препарата в тканях такая же, как и у морфина. Около 90 % препарата исчезают из плазмы крови уже через 10 мин после его введения. Выделение гидроморфона, как и морфина, зависит от его быстрого потребления тканями с последующим медленным выходом обратно в кровь.

Физико-химические свойства

Температура плавления: 260 °C.

Возможное воздействие

Эйфория; сонливость; дыхательная недостаточность; суженные зрачки; тошнота

Воздействие от передозировки

Медленное и поверхностное дыхание; липкая кожа; конвульсии; кома; возможна смерть

Синдромы от прекращения употребления

Слезящиеся глаза; насморк; зевота; потеря аппетита; раздражительность; толчки; паническое состояние; колики; тошнота; озноб и потение.

Использование в клинике

Гидроморфон в отличие от морфина, кодеина и меперидина не подвергается метаболизму с образованием норгидроморфона. Эта особенность делает применение гидроморфона особенно целесообразным у пациентов с почечной недостаточностью. В остальных отношениях гидроморфон практически не отличается от морфина.

Аналгезирующий эффект продолжается 3-5 часов. Обезболивающее действие препарата при энтеральном приеме в 5 раз слабее, чем при внутримышечном введении.

В культуре

В фильме «Аптечный ковбой» Надин, одна из героинь, умирает от передозировки гидроморфона.

Подруга басиста Sex Pistols Сида Вишеса Нэнси Спаджен перед убийством ждала доставки большой партии гидроморфона в отеле Челси в Нью-Йорке. В сделке принимал участие Рокетс Рэдглэр.

Примечания

1. ↑ Coda BA, Rudy AC, Archer SM, Wermeling DP. "Pharmacokinetics and Bioavailability of Single-Dose Intranasal Hydromorphone Hydrochloride in Healthy Volunteers." Anesthesia Analgesia. 2003 Jul;97(1):117-23. PMID 12818953 Fulltext
2. ↑ Vallner JJ, Stewart JT, Kotzan JA, Kirsten EB, Honigberg IL. "Pharmacokinetics and bioavailability of hydromorphone following intravenous and oral administration to human subjects." Journal of Clinical Pharmacology. 1981 Apr;21(4):152-6. PMID 6165742 Fulltext

Опиоиды
Агонисты, частичные агонисты опиодных рецепторов	Природные Кодеин · Митрагинин · Морфин · Сальвинорин A (агонист κ-рецепторов) Полусинтетические Ацеторфин · Бензилморфин · Геркинорин · Героин · Гидрокодон · Гидроморфон · Дезоморфин · Диацетилдигидроморфин (Дигидрогероин) · Дигидрокодеин · Дигидроморфин · Метопон · Оксикодон · Оксиморфон · Этилморфин · Эторфин · Никокодеин · IBNtxA Синтетические 3-метилфентанил · α-метилфентанил · Аллилпродин · Альфамепродин · Безитрамид · Бензетидин · Декстроморамид · Декстропропоксифен · Дипипанон · Карфентанил · Кетобемидон · Левацетилметадол · Левометорфан · Лоперамид · Мептазинол · Метадон · Охмефентанил · Пентазоцин · Петидин · Пиритрамид · Продин (α-продин · β-продин) · Тилидин · Трамадол · Тримеперидин · Феназоцин · Фентанил  · Алфентанил  · Суфентанил  · Ремифентанил
Агонисты-антагонисты смешанного действия	Бупренорфин (частичный агонист μ-рецепторов, антагонист δ- и κ-рецепторов) · Буторфанол (агонист κ- и антагонист μ-опиатных рецепторов) · Налорфин (агонист κ-рецепторов, антагонист μ-рецепторов) · Нальбуфин (агонист κ-рецепторов, антагонист μ-рецепторов)
Антагонисты	Налоксон · Налтрексон
Метаболиты опиоидов	6-моноацетилморфин · Морфин-3-глюкуронид · Морфин-6-глюкуронид · Норкодеин · Норморфин · O-дезметилтрамадол · Орипавин
Эндогенные лиганды	Эндорфины · Энкефалины · Динорфины · Ноцицептин · Эндоморфин · Казоморфин
Прочие1	Апоморфин · Декстрометорфан · Тебаин
1 Соединения, родственные опиоидам, но не взаимодействующие или слабо взаимодействующие с опиоидными рецепторами

В этой статье не хватает ссылок на источники информации. Информация должна быть проверяема, иначе она может быть поставлена под сомнение и удалена. Вы можете отредактировать эту статью, добавив ссылки на авторитетные источники. Эта отметка установлена 13 мая 2011.